Отпускается по рецепту
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.
Взаимодействие с другими препаратами
Пимозид
При совместном применении сертралина и пимозида отмечалось увеличение уровней пимозида при его однократном назначении в низкой дозе (2 мг). Увеличение уровней пимозида не было связано с какими-либо изменениями в ЭКГ. Поскольку, механизм этого взаимодействия не известен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан.
Ингибиторы МАО
Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ингибиторов МАО (включая избирательно действующие (селегилин) ингибиторы МАО и с обратимым типом действия (моклобемид, а также линезолид). Возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому). Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.
Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, и этанол
Комбинированное применение сертралина и веществ, угнетающих ЦНС, требует пристального внимания. Запрещено употребление спиртных напитков и препаратов, содержащих этанол во время лечения сертралином. Не отмечено потенцирования эффекта этанола, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей; однако совместное применение сертралина и алкоголя не рекомендуется.
Антикоагулянты непрямого действия (варфарин)
При их совместном назначении с сертралином отмечается незначительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени. В этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.
Фармакокинетическое взаимодействие
Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например, с диазепамом и толбутамидом).
Циметидин
Одновременное применение в значительной степени снижает клиренс сертралина.
Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментом CYP2D6
Длительное лечение сертралином в дозе 50 мг/сут повышает концентрацию в плазме одновременно применяемых лекарственных препаратов, в метаболизме которых принимает участие этот фермент (трициклические антидепрессанты, антиаритмические лекарственные средства IС класса — пропафенон, флекаинид).
Лекарственные препараты, метаболизируемые другими ферментными системами цитохрома Р450
Эксперименты по изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоферментом CYP3А3/4 бета-гидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяются. Концентрация в плазме крови толбутамида (при одновременном приеме снижает клиренс толбутамида — необходим контроль глюкозы в крови при одновременном применении), фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает изофермент CYP2С9.
Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изофермента CYP2С19. По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает изофермент CYP1А2.
Препараты лития
Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако тремор наблюдается чаще при их совместном применении. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с лекарственными препаратами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с препаратами лития), требует повышенной осторожности.
Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу
При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в «периоде отмывания». Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.
Индукция микросомалъных ферментов печени
Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина в дозе 200 мг и антипирина приводит к небольшому (5%), но достоверному уменьшению Т1/2 антипирина.
Атенолол
При совместном введении сертралин не изменяет его бета-адреноблокирующее действие.
Глибенкламид и дигоксин
При введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено.
Фенитоин
Длительное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не оказывает клинически значимого воздействия и не подавляет метаболизм фенитоина. Несмотря на это, рекомендуется тщательный контроль содержания фенитоина в плазме крови с момента назначения сертралина с соответствующей коррекцией дозы фенитоина.
Суматриптан
Отмечаются крайне редкие случаи возникновения слабости, повышения сухожильных рефлексов, спутанности сознания, тревоги и возбуждения у пациентов одновременно принимавших сертралин и суматриптан. При необходимости одновременного применения сертралина и суматриптана рекомендуется наблюдение за пациентами.
Состав
Сертралин (в форме гидрохлорида) 100 мг
Вспомогательные вещества: кальций фосфорнокислый, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, полисорбаты, титана диоксид (Е171).
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы (метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор), боль в животе, панкреатит, сухость во рту, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, снижение аппетита (редко — повышение), вплоть до анорексии; редко, при длительном применении — возникает асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови. Отмена препарата в этом случае приводит к нормализации активности ферментов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акатизии, скрежет зубами, нарушение походки), непроизвольные мышечные сокращения, парестезии, обморок, сонливость, головная боль, мигрень, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, галлюцинации, эйфория, ночные кошмары, психоз, снижение либидо, суицид, кома.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, зевота.
Со стороны мочевыделительной системы: энурез, недержание или задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы: нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции), галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, приапизм.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, мидриаз, звон в ушах.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипотиреоз, синдром неадекватной секреции АДГ.
Дерматологические реакции: покраснение кожи или «приливы» крови к лицу, алопеция, реакция фотосенсибилизации, пурпура, повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, периорбитальный отек, отек лица, изредка синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз.
Со стороны системы кроветворения: возможно развитие лейкопении и тромбоцитопении.
Прочие: снижение или увеличение массы тела, периферический отек, повышение уровня холестерина в сыворотке крови, слабость, кровотечения (в т.ч. носовые, желудочно-кишечные или гематурия). При прекращении лечения сертралином описаны редкие случаи синдрома отмены. Могут появляться парестезии, гипестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.